Alendronaat - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanduslik nimetus: Alendronat

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN): alendroonhape

Annustamisvorm: tabletid

Koostis: 1 tablett sisaldab:
Toimeaine:
Alendronaat 10 mg. Sisaldab toimeainet alendronaatnaatriumtrihüdraati 13,05 mg alendroonhappe 10,00 mg kohta
Alendronaat 70 mg. Sisaldab toimeainet alendronaatnaatriumtrihüdraat 91,36 mg alendroonhappega 70,00 mg.
Abiained: maisitärklis (C * Pharm 93000), laktoos (piimasuhkur), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos.

Kirjeldus: valge või peaaegu valge värvilised tabletid, lameda silindrilise kujuga, fassaadiga või fassaadiga ja riskiga (annus 70 mg). Väiksem marmor on lubatud.

Farmakoterapeutiline grupp: luu resorptsiooni inhibiitor-bisfosfonaat.
ATX M05BA04 kood

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Mittehormonaalne spetsiifiline inhibiitor osteoklastset luu resorptsiooni (rühmast aminobisphosphonates - sünteetilised analoogid pürofosfaat, hüdroksüapatiidile siduva asuv luu), pärsib osteoklastide poolt. Taastab positiivse tasakaalu resorptsiooni ja luu taastamise vahel, suurendab luude mineraalset tihedust (reguleerib fosfor-kaltsiumi ainevahetust), soodustab luukoe moodustumist normaalse histoloogilise struktuuriga.

Farmakokineetika
Alendroonhappe biosaadavus, kui seda manustati tühja kõhuga 2 tundi enne sööki, - 0,64% (naiste puhul) ja 0,6% (meestel); kui seda manustatakse tühja kõhuga 1-1,5 tundi enne sööki 40% võrra. Kohvi ja apelsinimahl vähendab biosaadavust 60% võrra.
Jaotus:
Inimeste keskmise tasakaalukontsentratsiooni (välja arvatud luude) keskmine jaotusruumala on vähemalt 28 liitrit. Ravimi kontsentratsioon vereplasmas pärast suukaudset manustamist terapeutilises annuses on analüütiliseks määramiseks liiga madal (

ALEDRONAT

10 tk - Kontuurirakkude pakendid (1) - papp pakendid.
10 tk - kontuurirakkude pakendid (3) - pappaketid.

Luu resorptsiooni inhibiitor. Aminobisfosfonaat on pürofosfaadi analoog. Toimemehhanism on seotud osteoklastide aktiivsuse pärssimisega. See stimuleerib osteogeneesi, taastab positiivse tasakaalu resorptsiooni ja luu taastamise vahel, suurendab luude mineraalset tihedust (reguleerib fosfor-kaltsiumi ainevahetust), soodustab luukoe moodustumist normaalse histoloogilise struktuuriga.

Alendroonhappe vastuvõtmine vahetult enne sööki, selle ajal või pärast seda viib biosaadavuse vähenemiseni. Kohvi või apelsinimahla kasutamisel vähendatakse naatriumalendronaadi biosaadavust ligikaudu 60% võrra.

Terapeutiliste annuste allaneelamisel on alendronaadi kontsentratsioon vereplasmas tavaliselt väiksem kui madalaim kontsentratsioon, mida saab määrata (alla 5 ng / ml).

Ajutiselt levitatud pehmetesse kudedesse, seejärel kiiresti jaotatud luudele või eritatakse uriiniga. Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 78%. Mitte metaboliseerub. Kõrvaldatakse peamiselt neerude kaudu. T1/2 lõppfaasis võib olla rohkem kui 10 aastat, mis on seotud toimeaine vabanemisega luudest.

Alendroonhape 70 mg tabletid, kasutusjuhendid

Nimi:

Alendroonhape 70 mg

Analoogid: Osteotab, Ostemax, Ostemax

ATH-kood: M05VA04

Alendroonhape

Valge või peaaegu valge värvi tabletid, lamedad silindrilised, tahveldatud ja riskantsed.

Iga tablett sisaldab:

alendroonhape (alendronaatnaatriumi kujul) - 70 mg;

veevaba laktoos, mikrokristalne tselluloos (E 460), kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat (E 572).

Annustamisvorm: tabletid.

Narkootikumid, mis mõjutavad luude mineraliseerumist. Bisfosfonaat. Alendroonhape.

Alendronaatnaatrium käsitleb bisfosfonaadid - ühendid, mis paiknevad alad aktiivsete luu resorptsiooni osteoklastide poolt, pärssides protsessi luu resorptsiooni poolt põhjustatud osteoklastide ei avalda otsest mõju uue luu moodustumine. Kuna luu resorptsioon ja uue luukoe ilmumine on omavahel seotud, väheneb ka luude moodustumine, kuid vähemal määral kui resorptsioon, mis toob kaasa luumassi järkjärgulise suurenemise. Ravi ajal moodustab alendronaat tavapärase luukoe maatriksisse, kuhu alendronaat sisestatakse, jäädes farmakoloogiliselt inaktiivseks. Terapeutiliste annuste korral ei põhjusta alendronaat osteomalaatsiat.

Osteoporoos postmenopausis naistel.

Osteoporoosi iseloomustab luumassi vähenemine ja sellest tulenevalt suurem luumurdude, eriti selgroo, puusa- ja randmeluukide risk. See esineb nii meestel kui naistel, kuid see on eriti levinud naistel pärast menopausi, kui luu resorptsiooni kiirus ületab selle moodustumise määra, mis põhjustab luumassi kadu.

Koerte alendronaat postmenopausis naistel põhjustab biokeemilisi muutusi, mis viitavad annusest sõltuvale mahasurumine luu resorptsiooni, sealhulgas vähendada kaltsiumi tase uriinis ja luu kollageeni kokkuvarisemise markerid (hüdroksüproliin desoksüpüridinoliini ja ristseotud N-telopeptiidide I tüüpi kollageeni) uriiniga. Need biokeemilised parameetrid jõuavad algväärtuseni 3 nädala jooksul pärast alendronaadi kasutamise katkestamist hoolimata asjaolust, et ravim on alaliselt säilitatud luu luudesse.

Pikaajalisel osteoporoosi Alendronaatnaatrium vähendab uriinis luu resorptsioonimarkerite desoksüpüridinoliini ja ristseotud N-telopeptiidide I tüüpi kollageeni ligikaudu tasemele tervetel naistel enne menopausi. Luu resorptsiooni määr hakkab vähenema juba esimesel ravikuul, saavutatakse püsiva väärtusega 3-6 kuud ravi ja püsib saavutatavatel väärtustel kogu ravi kestel alendroonhappega. Samuti on luukoe markerite taseme vähenemine - osteokaltsiin ja luu-spetsiifiline leelisfosfataas. Alendroonhappe võtmisel annuses 70 mg üks kord nädalas ühe aasta jooksul ilmneb luu metabolismi kiiruse sarnane vähenemine.

Mõju luu mineraaltihedusele.

Postmenopausis osteoporoosiga patsientidel suurendab alendroonhape selgroosa nimmepiirkonda, reieluukaela ja reie suurt luustiku mineraalset tihedust (BMD). Kogu BMK suureneb märkimisväärselt, luumassi suurenemist täheldatakse juba 3 kuud pärast ravimi manustamist ja kestab 3 aastat. Kui pikendatakse saamise tähtaeg kuni 5 aastat BMD nimmepiirkonna ja puusa reieluupeas kasvab ning edasist kasvu ajavahemikus 3 kuni 5-aastase raviperioodi on 0,94% ja 0,88% võrra. Seega põhjustab alendroonhape pöördosteoporoosi. Alendroonhappe efektiivsus ei sõltu vanusest, rassist, luukoe metabolismi algtasemest, neerufunktsioonist ja mitmesuguste ravimite kasutamisest.

Alendroonhappe tühistamine pärast 1-2-aastast manustamist koos luu ainevahetuse intensiivsuse järkjärgulise taastumisega algväärtuste juurde. Seetõttu tuleb alendroonhappega ravi pikka aega läbi viia, et tagada luumassi järk-järguline tõus.

Uuringus naistel postmenopausis osteoporoos, näidati, et alendroonhappeks 70mg 1 kord nädalas terapeutiliselt ekvivalentne alendroonhappele 10 mg päevas ja on efektiivsed ka vähendades luumurdude esinemissagedust alendroonhappena 10 mg, võetuna päevas. Narkootikumide rühma nimmepiirkonna ja teiste skeleti piirkondade BMD suurenemine on nende terapeutiliste rühmade vahel võrreldav.

Mõju luumurdude esinemissagedusele

Postmenopausaalse osteoporoosi saanud naistel, alendroonhappe võtmisel 3 aasta jooksul, on selgroo luumurdude risk peaaegu poole võrra väiksem.

Alendroonhappe biosaadavus annuses 5-70 mg, mis manustatakse tühja kõhuga mitte hiljem kui 2 tundi enne tavalist hommikust, on naistel 0,64% ja meestel 0,6%. Alendroonhappe võtmisel tühja kõhuga 1... 1,5 tundi enne tavalist hommikust, väheneb biosaadavus ligikaudu 40% võrra. Osteoporoosi ja Paget'i luuhaigusega patsientidel on alendroonhape efektiivne, kui seda manustatakse tühja kõhuga, hiljemalt 30 minutit enne esimest sööki või vedelikku.

Alendroonhappe biosaadavus on ebaoluline, kui seda manustatakse koos toiduga või kahe tunni jooksul pärast sööki. Kohvi või apelsinimahlaga samaaegne tarbimine vähendab ravimi biosaadavust ligikaudu 60% võrra. Kui prednisolooni võetakse annuses 20 mg kolm korda päevas 5 päeva jooksul, ei ole alendronaadi biosaadavuse kliiniliselt olulist muutust.

Alendronaadi keskmine jaotus tasakaalus (välja arvatud luukude) on vähemalt 28 liitrit. Terapeutiliste annuste manustamisel on ravimi kontsentratsioon vereplasmas väike (alla 5 ng / ml). Alendronaadi seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 78%.

Puuduvad tõendid selle kohta, et alendroonhape metaboliseerub inimestel või loomadel.

Pärast 14 C süsinikuaatomiga märgistatud alendroonhappe intravenoosset manustamist eritub ligikaudu 50% ravimist uriiniga 72 tunni jooksul; Märgitud ravimi eritumine eksikatsioonidega oli tühine või seda ei määratud. Pärast alendroonhappe intravenoosset manustamist 10 mg annuse korral on selle renaalne kliirens 71 ml / min. 6 tundi pärast intravenoosset manustamist vähendatakse plasmakontsentratsiooni rohkem kui 95%. Lõplik poolväärtusaeg ületab 10 aastat, mis kajastab ravimi vabanemist luukoest. Alendroonhape ei riku ravimite eritumist neerude happe ja põhiliste transpordisüsteemide kaudu.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib eeldada mõnevõrra suuremat ravimi kogunemist luukoes.

Kasutamisnäited

  • Osteoporoosi ravi postmenopausis naistel;
  • Luumurdude, sealhulgas puusaluumurdude ja seljaaju kokkusurumurdude vältimine.

Vastunäidustused

  • • söögitoru ebanormaalsus, selle tühjenemise aeglustamine, näiteks kõhulahtisus või ahalaasia;
  • Ei saa istuda ega püsti seista 30 minutit;
  • Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes;
  • G hüpokaltseemia.
  1. Seedetrakti ülaosa haiguste ägedateks ägenemisteks, nagu düsfaagia, söögitoruhaigused, gastriit, duodeniit või maohaavand;
  2. Patsientidel, kellel on 1% CK, ei soovitata lendroonhapet määrata neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele:

Seedetrakt: kõhuvalu, düspepsia, söögitoru haavand, neelamisraskus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, maohappe tagasivool, iiveldus, gastriit, maohaavand, sealhulgas maohaavand keeruliseks hemorraagia (melena).

Lihas-skeleti süsteem: lihasvalu, valu luudes, liigeses, lihaskrambid. Närvisüsteem: peavalu.

Lai kliinilises praktikas on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

Seedetrakt: erosiooni või söögitoru haavandid, iiveldus, oksendamine, gastriit, melena, söögitoru, söögitoru striktuur, perforatsioon, haavand orofaarünksis, harva - maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (kuigi seos ravimi ei ole kindlaks tehtud), kohaliku lõualuu osteonekroos seotud peamiselt eelmise väljavõtte sügelus ja / või lokaalne infektsioon (sealhulgas osteomüeliit), sageli aeglase taastumisega.

Lihas-skeleti süsteem: müalgia, valu luudes, liigesevalu, harva - raske, liigeste paistetus, reieluu keha vähese energiaga luumurrud. Proksimaalse reieluu stressi murdude risk on olemas. Murde võib esineda järgmised sümptomid: puusa piirkonnas esinev valu, nõrkus või ebamugavustunne.

Nahareaktsioonid harva: nahalööve, erüteem.

Keha tervikuna: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas urtikaaria ja harva - angioödeem, ägeda faasi reaktsiooni mööduvad sümptomid ravi alguses (müalgia, halb enesetunne, asteenia, harva palavik), hüpokaltseemia. Harva - perifeerne turse.

Nahareaktsioonid: lööve, valgustundlikkus, sügelus, alopeetsia, harva - rasked nahareaktsioonid, sh Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Meeleorganid: harva - uveiit, skleriit, episkleriit.

Närvisüsteem: pearinglus, süsteemne pearinglus, maitsetunde rikkumine.

Kaltsiumi ja fosfaadisisalduse vähenemine seerumis (tavaliselt kerge, asümptomaatiline ja mööduv) vastavalt 18% ja 10%.

hüpokaltseemia, hüpofosfateemia, seedetrakti ülaosa kõrvaltoimed, sealhulgas seedehäired, kõrvetised, ösofagiit, gastriit ja mao ja söögitoru haavandid.

mingit konkreetset teavet. Alendronaat seondub patsiendiga piima või antatsiididega. Söögitoru ärrituse vältimiseks ei tohi esile kutsuda oksendamist. Patsiente tuleb hoida püsti.

Koostoime teiste ravimitega

Alendroonhappe imendumine võib väheneda, kui ravimit manustatakse samaaegselt kaltsiumilisanditega, antatsiididega ja teiste suukaudsete preparaatidega. Seoses sellega peaks intervall alendronaadi ja teiste suukaudselt manustatavate ravimite võtmise vahel olema vähemalt 30 minutit.

Kui alendroonhapet kasutatakse koos hormoonasendusraviga (östrogeen-progestiin), vastab kombineeritud ravi ohutus ja talutavus iga üksiku eraldi kasutatava ravimi omale.

Alendroonhappe kliinilistes uuringutes meestel, postmenopausis naistel ja glükokortikosteroidide võtvatel patsientidel ei tuvastatud kliiniliselt olulisi ravimite koostoimeid, mis mõjutavad valkude seondumist, neerude eritumist ja ainevahetust. Seedetrakti ülaosas esinevate kõrvalnähtude esinemissagedus suureneb koos alendroonhappe ja atsetüülsalitsüülhappe sisaldavate ravimite annusega üle 10 mg päevas. Siiski ei täheldatud seda toimet alendroonhappe võtmisel annuses 70 mg üks kord nädalas.

Alendroonhape, nagu teised bisfosfonaadid, võib põhjustada seedetrakti ülaosa limaskesta lokalist ärritust.

Alendronaadiga ravitud patsientidel täheldatakse kõrvaltoimeid, nagu esophagitis, söögitoru haavand ja söögitoru erosioon, mis mõnikord põhjustab stricture või söögitoru perforatsiooni. Mõnedel juhtudel võivad need kõrvaltoimed olla tõsised või vajavad haiglaravi. Seoses sellega, arstid peaksid olema eriti valvsad igasuguse viitavad nähud või sümptomid võimalike rikkumiste söögitoru, tuleb patsiente teavitada vajadusest peatada alendronaadi ja pöörduda arsti poole, kui nende düsfaagia, valu neelamisel või rinnaku taga, kõrvetiste välimus või tugevnemine.

Rasvapõletikust tingitud raskete kõrvaltoimete risk on suurem patsientidel, kes rikuvad ravimi kasutamise soovitusi ja / või jätkavad söögitoru ärrituse sümptomite ilmnemist. Eriti oluline on, et patsiendil oleksid soovitused ravimi võtmiseks, neid mõistaksid ja neile teatati, et nende soovituste mittetäitmise korral suureneb söögitoru kahjustuste tekkimise oht.

Harva esinevad mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, mõnikord raske ja keeruline. Nendel juhtudel ei ole põhjuslikku seost ravimi võtmisega siiski kindlaks tehtud.

Alendroonhapet tuleks kasutada ettevaatlikult patsientidel ägenemine haiguste seedetrakti ülaosast, nagu düsfaagia, söögitoru haigus, mao- ja haavandid, sest Võimaliku ärritava aledroonhappe toime limaskesta seedetrakti ülaosast ja süvenemine selle haigus.

Tuntud Lokaalse välimuse esinemisest lõualuu (VLF), peamiselt seotud eelmise ekstraheerimiseks hamba ja / või paikse infektsiooniga (sh osteomüeliit), tihti aeglast taastumist. Enamikul juhtudest esineb VLF patsientidel, kes saavad bisfosfonaate, vähihaigetel, kes saavad intravenoosset bisfosfonaate. Tuntud riskifaktoriteks on VLF onkoloogiliste haiguste, kaasneva ravi (nt kemoteraapia, kiiritusravi, kortikosteroidide), halb suuhügieen ja nendega patoloogiat (näiteks periodontiit, ja / või teisi hambahaigused, aneemia, hüübimishäired, nakkus) ja lubatud. VLF-i arendavatel patsientidel peab olema maksahaigla-kirurgi poolt pakutav eriline arstiabi ning riski ja kasu suhte individuaalset hindamist tuleks kaaluda bisfosfonaatidega ravi katkestamise küsimust. Hambaravi võib seda halvendada.

Kliiniline ravi iga patsiendi, milles nõutakse invasiivse hambaravi sekkumist (nt hamba väljatõmbamist, implantatsiooni), sealhulgas bisfosfonaatravimi tuleb ravi aluseks kliinilisest raviarsti ja / või näo-lõualuu kirurgia ja hindamisel üksikute kasu / riski suhte.

Bisfosfonaate saanud patsientidel on teatatud luu-, liigese- ja / või hiirevalu. Need sümptomid on harva rasked ja / või võivad põhjustada puude. Sümptomite ilmnemise aeg varieerub ühel päeval kuni mitu kuud alates ravi algusest.

Enamikus patsientidest pärast ravi lõpetamist sümptomid vähenevad, kuid mõnedel patsientidel ilmnevad pärast sama ravimi või muu bisfosfonaadi taasalustamist.

Ta teatas esinemise patoloogiliste (st kokku puutudes väikeste jõudude või spontaanse) subtrochanteric luumurdude või reieluu proksimaalse diaphysis reieluud väikesel arvul patsientidest Bifosfonaate pikk (enamasti vastuvõtu ajaks alendronaat vahemikku 18 kuud kuni 10 aastat). Mõned luumurrud kuulusid stressi kategooriasse (mida tuntakse ka stressi luumurdude, marssis murru, Deutschfinder'i luumurdude nimetuste all), mis tekivad vigastuste puudumisel. Mõnedel patsientidel, nädalatel või kuudel enne täieliku luumurdude ilmnemist tekkis prodromaalne valu mõjutatud piirkonnas, mida sageli seostatakse stressi murru iseloomuliku röntgenogrammiga. Lihased olid sageli kahepoolsed, seoses sellega, kus reieluu murdudega patsientidel bisfosfonaatide taustal tuleb läbi viia kontralateraalse reieluu uurimine. Neid luumurdusid iseloomustas vilets akrreerumine. Sõnumite arv oli väga väike, lisaks tekkisid bisfosfonaatide võtmisega patsientidel sarnased kliinilised tunnused stressipuhangud. Patsiendid, kellel väsimuspragunemisi Hinnata tuleks hinnata teadaolevatel põhjustel ja riskiteguriteks (näiteks vitamiin D, malabsorbtsiooni, kortikosteroidid, Pingemurruga ajalugu, artriit või pragunemise alajäseme, ülemäärane või suurenenud saadetised, diabeet, alkoholism) ja pakkuda im õige ortopeediline hooldus. Enne uuringu tulemuste saamist tuleks kaaluda biofosfonaatide manustamise peatamist stressi murdudega patsientidel, võttes aluseks riski ja kasu suhte hindamise igal juhtumil.

Patsiente tuleb hoiatada, et kui nad alendroonhapet juhuslikult vahele lasevad üks kord nädalas, peaksid nad võtma 1 tabletti järgmise päeva hommikul. Te ei tohiks võtta samal päeval kahte annust, kuid hiljem peaksite uuesti ravimi võtmisele kord nädalas nädala jooksul, mis valiti ravi alguses.

QA-ga patsientidel ei soovitata alendroonhapet kasutada <35 мл/мин.

Samuti tuleks arvesse võtta muid osteoporoosi põhjuseid, lisaks östrogeeni puudulikkusele, vanusele ja glükokortikosteroidide kasutamisele.

Hüpokaltseemia esinemisel tuleb alendroonhappega ravi alustamisel normaliseerida kaltsiumi sisaldus veres. Samuti tuleb kõrvaldada mineraalide ainevahetuse muud häired (nt D-vitamiini vaegus). Selliste häiretega patsiente tuleb jälgida kaltsiumisisalduse ja hüpokaltseemia sümptomite suhtes.

Kuna alendroonhape suurendab luu mineraalset sisaldust, võib jälgida ka kerge asümptomaatilist seerumi kaltsiumisisalduse ja fosfaadisisalduse langust, eriti Paget'i luuhaigusega, luu kudede esialgu oluliselt suurenenud ainevahetuse kiirusega ja samuti kaltsiumisisaldust saanud glükokortikosteroididega patsientidel. võib vähendada. Eriti oluline on tagada nendel patsientidel piisav kogus kaltsiumi ja D-vitamiini.

Harvadel juhtudel võib hüpokaltseemia olla raske, tavaliselt patsientidel, kellel on selle tüsistuse eelsoodumus (hüpoparatüroidism, D-vitamiini vaegus, kaltsiumi malabsorptsioon).

Kasutamine raseduse ajal n rinnaga toitmise ajal

Alendroonhapet ei tohi kasutada naistel raseduse ja imetamise ajal.

Alendroonhappe uuringuid lastel ei ole läbi viidud, seega ei tohi ravimit lapsepõlves kasutada.

Mõju mootorsõidukite juhtimise võimele

Puuduvad tõendid selle kohta, et alendroonhape mõjutab mootorsõidukite ja potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimist.

Kohas, mis on niiskuse ja valguse eest kaitstud temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

4 tabletti blisterriba pakendamisel polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumkilega. Üks plaanimõõtmispakett koos rakendusjuhendiga pannakse papist pakendisse.

Alendroonhape

Kirjeldus seisuga 25. august 2016

  • Ladinakeelne nimetus: Alendronic acid
  • ATC-kood: M05BA04
  • Aktiivne koostisosa: Alendroonhape
  • Tootja: RUP "Belmedpreparaty" (Valgevene)

Koostis

1 tablett alendroonhapet 70 mg.

Vabastav vorm

Tabletid kapslis on 70 mg №4.

Farmakoloogiline toime

Luu resorptsiooni pärssimine.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Alendroonhape pärsib luukoe hävitamist, mis on põhjustatud osteoklastidest. See tungib läbi resorptsiooni tsoonide ja pärsib seda protsessi. Toimemehhanism on tingitud osteoklasti apoptoosi stimuleerimisest ja nende aktiivsuse pärssimisest. Uue koe moodustumine ja luu lagunemine ei ole seotud, kuid alendroonhape vähendab luukude moodustumist vähemal määral kui resorptsiooni. Üldiselt suureneb luumass, selle mineraliseerumine ja kvaliteedi parameetrite paranemine. Terapeutiliste annuste korral ei põhjusta see osteomalaatsiat ja ravikuuri ajal moodustub tervislik luukude.

Farmakokineetika

Sissepääs vahetult enne sööki või pärast seda viib biosaadavuse vähenemiseni. Biosaadavus, kui seda võtta 2 tundi enne sööki, on 0,64%. Kui saate kohvi, vähendatakse seda 60% võrra. Plasmas määratakse madalaim kontsentratsioon, mida saab määrata laboratoorsete meetoditega. Seostatud valkudega on 78%. Esiteks levib alendroonhape pehmetes kudedes, seejärel jagatakse need luudeks. Mitte metaboliseerub. Väike kogus eritub soolestikus ja peamine osa neerude kaudu. Poolväärtusaeg kuni 10 aastat luukoe vabanemise tõttu.

Kasutamisnäited

Alendroonhappe kasutamine on näidustatud:

  • osteoporoos postmenopausis naistel (ravi ja ennetamine);
  • osteoporoos meestel;
  • Paget'i tõbi;
  • glükokortikoidne osteoporoos.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus;
  • söögitoru venitus;
  • hüpokaltseemia;
  • achalasia;
  • patsiendi suutmatus võtta vertikaalset asendit pärast ravimi võtmist 60 minutit;
  • rasedus;
  • imetamine;
  • raske neerupuudulikkus;
  • laste vanus.

Olge ettevaatlik seedetraktihaiguste ägenemise korral.

Kõrvaltoimed

  • epigurstiline valu;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus;
  • düsfaagia;
  • kõhupuhitus;
  • hüpokaltseemia;
  • peavalu;
  • nahalööve;
  • müalgia.

Alendroonhape, kasutusjuhised (meetod ja annused)

Osteoporoosi korral võetakse Alendroonhapet 70 mg üks kord nädalas. Kui ravimi annus on 10 mg, on vajalik igapäevane manustamine. Soovitatav on võtta 2 tundi enne sööki hommikul ja mitte magada ühe tunni jooksul. On vaja juua tavalist vett sisaldava tableti, kuna muud joogid (ka mineraalvesi) vähendavad ravimi imendumist. Pilli tuleb tervelt alla neelata, kuna selle lahustumine või lahustamine võib põhjustada haavandeid kurgus või suuõõnes.

Võttes ravimi enne magamaminekut on täis esophagitis risk. Kui te jätate ravimi üks kord nädalas järgmisel päeval, jätkake tavalise annuse võtmist. Vanurite puhul ei tehta annuse korrigeerimist. Selle haiguse optimaalne kestus on 3-5 aastat. Kui esineb söögitoru ärritust (düsfaagia, valu rindkeres, kõrvetised), peate konsulteerima arstiga ja otsima võimalust jätkata ravi.

Kui glükokortikoidset osteoporoosi on ette nähtud 10 mg päevas.

Ennetava eesmärgiga varajases menopaus - 5 mg päevas.

Üleannustamine

Üleannustamine manustab düspeptilisi häireid, kõhuvalu, düsfaagiat ja kõrvetised. Esophagitis ja gastriit arenevad. Biokeemilistes analüüsides registreeritakse hüpofosfateemia ja hüpokaltseemia.

Sümptomaatiline ravi viiakse läbi. On näidatud piima ja antatsiidide sissevõtmine alendronaadi sidumise eesmärgil. Ärge kutsuge esile oksendamist, kuna söögitoru kahjustus on ohtlik.

Koostoimimine

Antatsiidide ja kaltsiumi preparaatide samaaegne kasutamine mõjutab alendronaadi imendumist. Seetõttu on soovitatav võtta muid ravimeid ainult 30-60 minuti pärast.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid suurendavad seedetraktist soovimatuid reaktsioone. Östrogeeni kasutamisel ei ole alendroonhappe kõrvaltoimeid märgatud.

Müügitingimused

Retsept.

Ladustamistingimused

Säilitustemperatuur kuni 25 ° C

Säilivusaeg

Alendroonhappe analoogid

Alendroonhappe ülevaated

Osteoporoosi ravi hõlmab ravimeid, mis aeglustavad luu resorptsiooni (kaltsitoniini ja bisfosfonaate), mis suurendavad luukoe moodustumist (anaboolsed steroidid, paratüroidhormoon, androgeenid, kasvuhormoon) ja millel on mitmekülgne toime (osteogeen, D-vitamiin ja selle metaboliidid).

Osteoporoosi raviks kasutatavad esmavaliku ravimid on bisfosfonaadid, mis hõlmavad alendroonhappe preparaate. Fosamax, Forosa, Alendronat, Ostalon, Alenthal ja teised on registreeritud Venemaal. Neid on hästi uuritud, tõestanud nende suurt efektiivsust ja talutavust. See on bisfosfonaatide vastuvõtt, mis säilitab olemasoleva taseme luumassi ja isegi suurendab seda 10% -ni. Suurendades luutihedust, vähendavad nad luumurdude riski. Siiski tuleb märkida, et need ravimid kontrollivad ainult osteoporoosi kulgu, mitte ravivad seda.

Enamasti on ülevaate nende ravimite kasutamise kohta menopausi ajal osteoporoos, kuid noortel inimestel on teavet ka nende kasutamise kohta glükokortikoidse osteoporoosiga. On teada, et glükokortikoidide kasutamist, isegi väikestes annustes, kaasneb luumurbe oht.

"... Alendroonhappe tablette määrati pärast luude mineraalse tiheduse uurimist 70 mg-ni. Ma võtsin selle kord nädalas rangelt järgides juhiseid ja puudusid kõrvaltoimed. "
"... Saad ennetavalt vaid kuu aega. Muljeid on neutraalsed - ma ei tunne mingit kahju ega mõju. "
"... Puudu ei ole probleeme mao ja sooltega, nii et ma usaldan hästi selle ravimi kasutamist 2 aastaks. See aitas mind. "

Negatiivseid ülevaateid teevad patsiendid, kellel on seedetrakti haigused. Isegi kui seda ravimit määrati stabiilse remissiooni ajal, siis pärast 3-4 kuud ja mõnda varem esines ka mao ja soolestiku valu, kõrvetised, rövitsemine ja valu söögitorus. Need nähtused on sunnitud ravimit võtma.

Hiljuti on ilmnenud ibandroonhapet Bonviva baasil põhinev bisfosfonaat, mille eeliseks on suur antiresorptiivne aktiivsus ja võimalus kasutada 150 mg tabletti 1 korda kuus. Enamik naisi eelistab igakuist vastuvõttu.

Hind Alendroonhape, kus osta

Alendroonhappe tabletid (Belmedpreparaty) puuduvad Vene Föderatsiooni apteekide võrgustikus. Alendroonhape võib osta ravimite Fosamax (442-583 rubla 4 tabletti), Foroz (614-645 rubla 4 tabletti), Alendronate (268-425 rubla), Ostalon (425-475 rubla), Tevanat (817-995 hõõruda) ja paljud teised, mis on erinevate tootjate hulgas laialdaselt esindatud apteegi ahelas.

Alendronic acid :: Juhendid, Arvustused, Analoogid, Hind

Vene nimi

Ladinakeelse aine nimetus Alendroonhape

Acidum alendronicum (perekonnas Acidi alendronici)

Keemiline nimetus

(4-amino-l-hüdroksübutülideen) bisfosfoonhape (ja mono-naatriumtrihüdraadi kujul)

Bruto valem

Farmakoloogiline aine Alendroonhape

Luu ja kõhre metabolismi korrektorid

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

E83.5 Kaltsiumi metabolismi häired
M81.0 Postmenopausis osteoporoos
M81.9 Täpsustamata osteoporoos
M88.9 Paget'i tõbi (luud), täpsustamata

CAS-kood

Iseloomulikud ained Alendroonhape

Aminobifosfonaat, pürofosfaadi sünteetiline analoog, seostub kondiga leitud hüdroksüapatiidiga. Alendronaat on valge, kristalne, hügroskoopne pulber, mis lahustub vees, halvasti lahustuv alkoholis ja praktiliselt lahustumatu kloroformis; molekulmass 325,12.

Farmakoloogia

Farmakoloogiline toime - luukoe resorptsiooni inhibeeriv toime.

See toimib osteoklastide vahendatud luu resorptsiooni spetsiifilise inhibiitorina - vähendab osteoklastide aktiivsust, inhibeerib luu resorptsiooni.

Taastab positiivse tasakaalu resorptsiooni ja luu parandamise vahel. Suureneb luu mineraalse tiheduse, aitab kaasa luu-koe moodustumisele normaalse histoloogilise struktuuriga.

Imendumine seedetraktis - 25%. Tabletid (10 mg), mis võeti 2 tundi enne sööki, absoluutne biosaadavus on 0,78% naistel ja 0,59% meestel. Naiste absoluutse biosaadavuse keskmine väärtus alendronaadi manustamisel 5-40 mg suukaudselt tühja kõhuga 2 tundi enne tavalist hommikust on 0,6%. 49 postmenopausis naise uuringus näidati, et 10 mg alendronaadi kasutamisel vähenes biosaadavus ligikaudu 40%, kui ravimit võeti 0,5-1 tundi enne hommikusööki (võrreldes biosaadavuse väärtustega 2 tundi enne sööki). Kui alendronaat võetakse koos toiduga või 2 tundi pärast söömist, on biosaadavus tühine. Alendronaadi samaaegne kasutamine kohvi või apelsinimahlaga vähendab ligikaudu 60% biosaadavust.

Pärast manustamist 1 mg / kg manustamisel alendronaat jaotatakse pehmetesse kudedesse, seejärel kiiresti jaotatakse luukudeks või eritatakse uriiniga (näidatud prekliinilistes uuringutes isastel rottidel). Inimestel on jaotuse maht tasakaalus olekus - 28 liitrit. Plasma kontsentratsioon pärast suukaudset manustamist terapeutilise annuse korral oli väiksem kui mõõtepiir (

Alendroonhape: kasutusjuhised

Koostis

Kirjeldus

Farmakoloogiline toime

Farmakokineetika

Kasutamisnäited

  • osteoporoosi ravi postmenopausis naistel;
  • luumurdude, kaasa arvatud puusaluu murdude ja lülisamba luumurdude ärahoidmine.

Vastunäidustused

  • Söögitoruhaigused, mis aeglustavad selle tühjenemist, näiteks kõhulahtisus või achalasia;

Võimetus istuda või seista otse 30 minutit;

Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes;

Seedetrakti ülaosa haiguste ägenemisega, nagu düsfaagia, söögitoru haigused, gastriit, duodeniit, maohaavand;

QA kasutamisel ei ole alendroonhapet soovitatav kasutada neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel < 35 мл/мин;

Hüpokaltseemia eelsoodumus (hüpoparatüroidism, D-vitamiini vaegus, kaltsiumi malabsorptsioon)

Rasedus ja imetamine

Annustamine ja manustamine

Alendroonhapet tuleb võtta vähemalt 30 minutit enne esimest sööki, vedelikku või ravimit, joomides ainult tavalist vett. Teised jookid (sealhulgas mineraalvesi), toit ja mõned ravimid võivad vähendada alendroonhappe imendumist.

Soovitatav annus on: 1 tablett 70 mg 1 kord nädalas.

Söögitoru ärrituse ohu vähendamiseks tuleks alendroonhapet võtta järgmiste reeglite kohaselt:

• võta hommikul kohe pärast voodist välja tõmbamist;

• jooge klaasitäie veega, et leevendada pillide voolu maos;

• Ärge närige tablette ja ärge lahustage neid suus, kuna suu ja kurgu haavandid võivad tekkida;

• patsiendid ei tohi enne esimest söögikorda magada, mis tuleb teha vähemalt 30 minutit pärast alendroonhappe võtmist;

• Alendroonhapet ei tohi võtta enne magamaminekut või enne voodist väljumist.

Patsiendid peaksid võtma täiendavaid kaltsiumi ja D-vitamiini preparaate, kui nende ainete tarbimine toidus on ebapiisav.

Eakate ja kerge ja mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CK) 35... 60 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik. Alendroonhape ei ole soovitatav raske neerupuudulikkusega patsientidele (CC <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.

Kõrvaltoimed

Üleannustamine

Sümptomid: hüpokaltseemia, hüpofosfateemia, seedetrakti ülaosa kõrvaltoimed, sealhulgas seedehäired, kõrvetised, ösofagiit, gastriit, maohaavandid ja söögitoru.

Ravi: spetsiifilist teavet ei ole. Alendronaat seondub patsiendiga piima või antatsiididega. Söögitoru ärrituse vältimiseks ei tohi esile kutsuda oksendamist. Patsiente tuleb hoida püsti.

Koostoime teiste ravimitega

Alendroonhappe imendumine võib väheneda, kui ravimit manustatakse samaaegselt kaltsiumilisanditega, antatsiididega ja teiste suukaudsete preparaatidega. Seoses sellega peaks intervall alendronaadi ja teiste suukaudselt manustatavate ravimite võtmise vahel olema vähemalt 30 minutit.

Kui alendroonhapet kasutatakse koos hormoonasendusraviga (östrogeen-progestiin), vastab kombineeritud ravi ohutus ja talutavus iga üksiku eraldi kasutatava ravimi omale.

Alendroonhappe kliinilistes uuringutes meestel, postmenopausis naistel ja glükokortikosteroidide võtvatel patsientidel ei tuvastatud kliiniliselt olulisi ravimite koostoimeid, mis mõjutavad valkude seondumist, neerude eritumist ja ainevahetust. Seedetrakti ülaosas esinevate kõrvalnähtude esinemissagedus suureneb koos alendroonhappe ja atsetüülsalitsüülhappe sisaldavate ravimite annusega üle 10 mg päevas. Siiski ei täheldatud seda toimet alendroonhappe võtmisel annuses 70 mg üks kord nädalas.

Rakenduse funktsioonid

Alendroonhape, nagu teised bisfosfonaadid, võib põhjustada seedetrakti ülaosa limaskesta lokalist ärritust.

Alendronaadiga ravitud patsientidel täheldatakse kõrvaltoimeid, nagu esophagitis, söögitoru haavand ja söögitoru erosioon, mis mõnikord põhjustab stricture või söögitoru perforatsiooni. Mõnedel juhtudel võivad need kõrvaltoimed olla tõsised või vajavad haiglaravi. Seoses sellega, arstid peaksid olema eriti valvsad igasuguse viitavad nähud või sümptomid võimalike rikkumiste söögitoru, tuleb patsiente teavitada vajadusest peatada alendronaadi ja pöörduda arsti poole, kui nende düsfaagia, valu neelamisel või rinnaku taga, kõrvetiste välimus või tugevnemine.

Rasvapõletikust tingitud raskete kõrvaltoimete risk on suurem patsientidel, kes rikuvad ravimi kasutamise soovitusi ja / või jätkavad söögitoru ärrituse sümptomite ilmnemist. Eriti oluline on, et patsiendil oleksid soovitused ravimi võtmiseks, neid mõistaksid ja neile teatati, et nende soovituste mittetäitmise korral suureneb söögitoru kahjustuste tekkimise oht.

Harva esinevad mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, mõnikord raske ja keeruline. Nendel juhtudel ei ole põhjuslikku seost ravimi võtmisega siiski kindlaks tehtud.

Alendroonhapet tuleks kasutada ettevaatlikult patsientidel ägenemine haiguste seedetrakti ülaosast, nagu düsfaagia, söögitoru haigus, mao- ja haavandid, sest Võimaliku ärritava aledroonhappe toime limaskesta seedetrakti ülaosast ja süvenemine selle haigus.

Tuntud Lokaalse välimuse esinemisest lõualuu (VLF), peamiselt seotud eelmise ekstraheerimiseks hamba ja / või paikse infektsiooniga (sh osteomüeliit), tihti aeglast taastumist.

Enamikul juhtudest esineb VLF patsientidel, kes saavad bisfosfonaate, vähihaigetel, kes saavad intravenoosset bisfosfonaate. Tuntud riskifaktoriteks on VLF onkoloogiliste haiguste, kaasneva ravi (nt kemoteraapia, kiiritusravi, kortikosteroidide), halb suuhügieen ja nendega patoloogiat (näiteks periodontiit, ja / või teisi hambahaigused, aneemia, hüübimishäired, nakkus) ja lubatud. VLF-i arendavatel patsientidel peab olema maksahaigla-kirurgi poolt pakutav eriline arstiabi ning riski ja kasu suhte individuaalset hindamist tuleks kaaluda bisfosfonaatidega ravi katkestamise küsimust. Hambaravi võib seda halvendada.

Kliiniline ravi iga patsiendi, milles nõutakse invasiivse hambaravi sekkumist (nt hamba väljatõmbamist, implantatsiooni), sealhulgas bisfosfonaatravimi tuleb ravi aluseks kliinilisest raviarsti ja / või näo-lõualuu kirurgia ja hindamisel üksikute kasu / riski suhte.

Bisfosfonaate saanud patsientidel on teatatud luu-, liigese- ja / või lihasvalu. Need sümptomid on harva rasked ja / või võivad põhjustada puude. Sümptomite ilmnemise aeg varieerub ühel päeval kuni mitu kuud alates ravi algusest.

Enamikus patsientidest pärast ravi lõpetamist sümptomid vähenevad, kuid mõnedel patsientidel ilmnevad pärast sama ravimi või muu bisfosfonaadi taasalustamist.

Vähestel patsientidel, kes võtsid bisfosfonaate pikka aega (enamikul juhtudel oli premalendronaadi kestus 18 kuud kuni 10 aastat), täheldati reieluu proksimaalse diafüüsi nahaalusi lülisid või luumurdude patoloogilisi (s.t väheolulisi või spontaanseid) allumatuid murdumisi või luumurde. Mõned luumurrud kuulusid stressi kategooriasse (mida tuntakse ka stressi luumurdude, marssis murru, Deutschfinder'i luumurdude nimetuste all), mis tekivad vigastuste puudumisel. Mõnedel patsientidel, nädalatel või kuudel enne täieliku luumurdude ilmnemist tekkis prodromaalne valu mõjutatud piirkonnas, mida sageli seostatakse stressi murru iseloomuliku röntgenogrammiga. Lihased olid sageli kahepoolsed, seoses sellega, et reieluu murdudega patsientidel, kellel on bifosfonootide taust, on vaja kontrollida kontraralleaalset reieluukit. Neid luumurdusid iseloomustas vilets akrreerumine. Sõnumite arv oli väga väike, lisaks tekkisid bisfosfonaatide võtmisega patsientidel sarnased kliinilised tunnused stressipuhangud. Patsiendid, kellel väsimuspragunemisi Hinnata tuleks hinnata teadaolevatel põhjustel ja riskiteguriteks (näiteks vitamiin D, malabsorbtsiooni, kortikosteroidid, Pingemurruga ajalugu, artriit või pragunemise alajäseme, ülemäärane või suurenenud saadetised, diabeet, alkoholism) ja pakkuda im õige ortopeediline hooldus. Enne uuringu tulemuste saamist tuleks kaaluda bisfosfonaatide manustamise peatamist stressi murdudega patsientidel, võttes aluseks riski ja kasu suhte hindamise igal juhtumil.

Patsiente tuleb hoiatada, et kui nad alendroonhapet juhuslikult vahele lasevad üks kord nädalas, peaksid nad võtma 1 tabletti järgmise päeva hommikul. Te ei tohiks võtta samal päeval kahte annust, kuid hiljem peaksite uuesti ravimi võtmisele kord nädalas nädala jooksul, mis valiti ravi alguses.

QA-ga patsientidel ei soovitata alendroonhapet kasutada <35 мл/мин.

Samuti tuleks arvesse võtta muid osteoporoosi põhjuseid, lisaks östrogeeni puudulikkusele, vanusele ja glükokortikosteroidide kasutamisele.

Hüpokaltseemia esinemisel tuleb alendroonhappega ravi alustamisel normaliseerida kaltsiumi sisaldus veres. Samuti tuleb kõrvaldada mineraalide ainevahetuse muud häired (nt D-vitamiini vaegus). Selliste häiretega patsiente tuleb jälgida kaltsiumisisalduse ja hüpokaltseemia sümptomite suhtes.

Kuna alendroonhape suurendab luu mineraalset sisaldust, võib jälgida ka kerge asümptomaatilist seerumi kaltsiumisisalduse ja fosfaadisisalduse langust, eriti Paget'i luuhaigusega, luu kudede esialgu oluliselt suurenenud ainevahetuse kiirusega ja samuti kaltsiumisisaldust saanud glükokortikosteroididega patsientidel. võib vähendada. Eriti oluline on tagada nendel patsientidel piisav kogus kaltsiumi ja D-vitamiini.

Harvadel juhtudel võib hüpokaltseemia olla raske, tavaliselt patsientidel, kellel on selle tüsistuse eelsoodumus (hüpoparatüroidism, D-vitamiini vaegus, kaltsiumi malabsorptsioon).

Alendroonhappe uuringuid lastel ei ole läbi viidud, seega ei tohi ravimit lapsepõlves kasutada.

Mõju autojuhtimise võimele ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisele

Puuduvad tõendid selle kohta, et alendroonhape mõjutab võime juhtida sõidukeid ja potentsiaalselt ohtlikke masinaid.

Vabastav vorm

Ladustamistingimused

Kohas, mis on niiskuse ja valguse eest kaitstud temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Ravimid> Alendroonhape (tabletid)

Arstide ja patsientide ülevaated "Alendroonhape (tabletid)":

Teave edastatakse saidil ainult viitena. Kindlasti konsulteerige spetsialistiga.
Kui leiate tekstis vea, kirjeldage ebaõiget tagasisidet või ebakorrektset teavet, siis palun teavitage sellest saidiadministraatorit.

Selle saidi postitatud arvustused on nende kirjutanud isiklikud arvamused. Ärge ise ravige!

Uimastite, analoogide, ülevaatuste juhendid

Pillid.rf juhendid

Peamenüü

Ainult kõige uuemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie saidi narkootikumide juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on lisatud ravimitele.

Alendroonhape *

Retseptiivsete puhkepiiride ravimeid teostab ainult patsient patsiendile. KÄESOLEVAD JUHISED MEDITSIINILISE TÖÖTAJATE AINULT.

Toimeaine kirjeldus Alendroonhape / Acidum alendronicum.

Valem: C4H13NO7P2, keemiline nimetus: (4-amino-1-hüdroksübutülideen) bisfosfoonhape (ja mononaatriumtrihüdraadi kujul).
Farmakoloogiline rühm: ainevahetust metaboliseerivad / parandavad luu ja kõhre koe ainevahetust.
Farmakoloogiline toime: luu resorptsiooni inhibeerimine.

Farmakoloogilised omadused

Alendroonhape on aminobifosfonaat, pürofosfaadi sünteetiline analoog. Alendroonhape seob hüdroksüapatiiti, mis asub luus. Alendroonhape vähendab osteoklastide aktiivsust, aeglustab luu resorptsiooni - toimib spetsiifiliselt osteoklastide poolt vahendatud luu resorptsiooni inhibiitorina. Alendroonhape soodustab luukoe moodustumist normaalse histoloogilise struktuuriga, stimuleerib osteogeneesi, suurendab luu mineraalset tihedust. Alendroonhape taastab positiivse tasakaalu luu parandamise ja resorptsiooni vahel. Alendroonhape reguleerib fosfor-kaltsiumi metabolismi.
Alendroonhappe imendumine seedetraktis on 25%. Alendroonhappe (10 mg) tablettide puhul, mis võetakse 2 tundi enne sööki, on absoluutne biosaadavus meestel 0,59% ja naistel 0,78%. Naistel, kes said alendroonhapet 5... 40 mg annuste manustamisel suukaudselt tühja kõhuga 2 tundi enne tavalist hommikust, on absoluutne biosaadavus keskmiselt 0,6%. 49 postmenopausis naise uuringus leiti, et pärast 10 mg alendroonhappe võtmist 30-60 minutit enne hommikusööki, väheneb biosaadavus ligikaudu 40% võrreldes biosaadavuse väärtustega, kui ravimit võetakse 2 tundi enne sööki. Alendroonhappe biosaadavus on pärast ravimi manustamist koos toiduga või jooma või 2 tunni jooksul pärast sööki märkimisväärselt ebaoluline. Alendroonhappe ja apelsinimahla või kohvi kombineeritud kasutamine vähendab ligikaudu 60% biosaadavust. Kui alendroonhape manustatakse intravenoosselt annuses 1 mg / kg, jaotub alendroonhape pehmeteks kudedeks, seejärel levib see kiiresti luukudesse või eritatakse uriiniga (nagu on kindlaks tehtud eellastel rottidel läbiviidud prekliinilistes uuringutes). Inimestel on alendroonhappe jaotusruumala tasakaalus olekus 28 liitrit. Alendroonhappe kontsentratsioon seerumis pärast suukaudset manustamist terapeutilise annusega oli väiksem kui mõõtepiir (alla 5 ng / ml). Alendroonhape seondub plasmavalkudega umbes 78% ulatuses. Alendroonhape ei metaboliseeru organismis. Alendroonhappe 10 mg ühekordse intravenoosse süstiga süsteemne kliirens ei ületa 200 ml / min, renaalne kliirens on 71 ml / min. 6 tunni jooksul pärast intravenoosset infusiooni vähendab alendroonhappe kontsentratsioon seerumis 95%. Süsinikuga märgistatud alendroonhappe ühekordse veenisisese manustamise korral eritub umbes 3% ainest neerud 3 päeva jooksul ja väike kogus väljutatakse soolestikus. Alendroonhappe lõplik poolväärtusaeg on rohkem kui 10 aastat, mis on seotud toimeaine vabanemisega luudest.
Alendroonhappe biosaadavus ei erine naistel ja meestel oluliselt. Alendroonhappe eritumine ja biosaadavus on eakatel ja noortel patsientidel sarnased. Maksakahjustusega patsientidel ei ole vajadust kohandada alendroonhappe annust, kuna see ei metaboliseeru ega eritata sapis. Tervetel vabatahtlikel ei metaboliseeru alendroonhape luukudes ja see eritub kiiresti uriiniga. Alendroonhappe kasutamisel neerupuudlikkuses ei ole kontrollitud farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud, kuid raske neerufunktsiooni häirega patsientidel võib alendroonhappe eliminatsioon tõenäoliselt väheneda. Seetõttu võib neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel oodata alendroonhappe akumuleerumist luukoe osas mõnevõrra suuremas ulatuses. Kui kreatiniini kliirens ei ole vajalik annuse korrigeerimiseks 35-60 ml / min. Alendroonhapet ei soovitata kasutada patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 35 ml / min, kuna sellist kogemust ei ole.

Näidustused

Osteoporoosi ravi ja ennetamine postmenopausis naistel (luumurdude, sealhulgas puusade ja selgroo ennetamine); osteoporoos meestel (luumurdude vältimiseks, luumassi suurendamiseks); osteoporoos, mida põhjustavad glükokortikosteroidide kasutamine meestel ja naistel; pahaloomuliste kasvajate hüperkaltseemia; Paget'i tõbi (deformeeriv portos) meestel ja naistel.

Alendroonhappe ja annuse manustamisviis

Alendroonhapet võetakse suu kaudu ilma närimiseta 2 tundi (vähemalt 0,5 tundi) enne esimest sööki, ainult veega joomist. Annus määratakse individuaalselt, olenevalt tõendusmaterjalist. Alendroonhappe optimaalne kestus ei ole kindlaks tehtud. Bisfosfonaatidega ravi jätkamise vajadust tuleks hinnata korrapäraselt, eriti pärast 5 või enam aastat kasutamist.
Alendroonhapet tuleks kasutada D-vitamiini ja kaltsiumi päevaannuse rahuldamiseks.
Tablette tuleks võtta ainult tavalise veega, kuna muud jookid (sealhulgas mineraalvesi, tee, kohv, mahlad) vähendavad alendroonhappe imendumist.
Alendroonhappe ärritava toime vähendamiseks seedetrakti ülaosas tuleb tablette võtta alles pärast ärkamist ja voodist väljumist. tablett tuleb alla neelata tervena (suu ja neelu haavandite võimalikku moodustamist ei saa lahustada, närida, lahustada suu kaudu), täis klaasi vett juua; Ärge võtke pillid enne magamaminekut; 30 minuti jooksul pärast alendroonhappe võtmist ei ole soovitatav horisontaalset asendit (horisontaalses asendis või enne sööki manustamisel suureneb ösofagiidi tekkimise oht).
Kui ilmnevad söögitoru ärrituse sümptomid (düsfaagia, rinnaku taga valu, olemasoleva kõrvetised esinemine või süvenemine), peaksid patsiendid ravi jätkamise võimaluse hindamiseks nõu pidama arstiga. Rasestunud kõrvaltoimete oht söögitorus on suurem patsientidel, kes võtavad alendroonhapet juhiseid rikkudes või / ja jätkavad seda pärast söögitoru ärritust näitavate sümptomite tekkimist. Patsient peab üksikasjalikult selgitama alendroonhappe võtmise reegleid ja veenduma, et ta neid mõistab.
Patsientidel, kes võtavad alendroonhapet pikka aega, võivad esineda proksimaalse reieluu diafüüsi madala energiaga luumurrud (väsimuskahjustused). Mõnedel patsientidel võivad luumurrud areneda pärast minimaalset vigastust või selle puudumisel puusumi valu, sageli välismõjudega stresshäirete tekkeks mitu nädalat või kuud enne reieluu täielikku murru tekkimist. Sellised luumurrud olid tihti kahepoolsed, nii et patsientidel, kellel oli reie diafüüsi pikaajaline luumurd ja kes said bisfosfonaate, on vaja läbi viia rebenemise vastane uuring. Soovitatav on lõpetada bisfosfonaatide kasutamine selliste luumurbega patsientidel pärast haigusseisundi hindamist, võttes aluseks kasu ja riskide suhte individuaalse hindamise.
Osteoporoosiga patsientidel, kellele manustatakse suukaudseid bisfosfonaate, on teada lõualuu osteonekroos. Enne alendroonhappe väljakirjutamist peavad patsiendid, kellel on kaasnevad riskifaktorid (näiteks glükokortikosteroidide, vähi, kiiritusravi, keemiaravi, kehalise suuhügieeni, infektsiooni, koagulopaatia, aneemia, igemehaiguse raviks), tuleb läbi viia hambaravi ja asjakohane preventiivne hambaravi. Ravi ajal peaksid patsiendiandmed vältima nii palju kui võimalik hambaarsti sekkumist. Patsientidel, kellel lõualuu osteonekroos tekib bisfosfonaatravi ajal, võib hammaste kirurgiline sekkumine haigusseisundit süvendada. Puuduvad tõendid lõualuu osteonekroosi ohu võimaliku vähendamise kohta, kui bisfosfonaate katkestatakse hambaarsti sekkumist vajavatel patsientidel.
Hüpokaltseemia ja teiste ainevahetushäirete (nt D-vitamiini vaegus) esinemise korral tuleb neid enne ravi alustamist korrigeerida. Kohustuslik dieet, mis on kaltsiumi rikkalik. Milles kaltsiumi imendumist saab vähendada suurenemise tõttu ravimisega alendroonhappele luutiheduse võib kliiniliselt asümptomaatiline kerget langust kontsentratsioon kaltsiumi ja fosfaadi vereplasmas, eriti patsientidel, kes saavad glükokortikosteroidid. Seepärast on oluline tagada piisava hulga D-vitamiini ja kaltsiumi kogumine organismis, mis on eriti oluline patsientidel, kes saavad glükokortikosteroide.
Alendroonhappe toime hindamiseks autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise kohta ei ole uuringuid läbi viidud. Kuna alendroonhappe kasutamine võib põhjustada pearinglust ja teisi kõrvaltoimeid, tuleb pöörata tähelepanu potentsiaalselt ohtlikele tegevustele, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide (sh autojuhtimine, mehhanismidega töötamine) suurenenud tähelepanu ja kiirust, ning hoiduma nende tüüpide täitmisest kõrvaltoimete arengut.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, söögitoru kalduvus, kardioloogia achalasia, düsfaagiat põhjustavad seisundid ja söögitoru toidu aeglasem liikumine; düsfaagia, hüpokaltseemia, raske mineraalide ainevahetuse häireid, raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens alla 35 ml / min), D-vitamiini puudus, rasedus, imetamine, vanus 18 aastat (ohutust ja tõhusust ei asu), patsiendi võimetus seista või sirgelt istuda vähemalt pool tundi pärast ravimi võtmist.

Kasutamise piirangud

Haigused seedetrakti ägedas faasis (söögitoru, gastriit, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, duodeniiti), seedetrakti verejooks operatsioon ülemised osad seedetraktis ajaloos hüpovitaminoosi D.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Alendroonhappe kasutamine on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Alendroonhappe kasutamise ohutust raseduse ja imetamise ajal ei ole rangelt kontrollitud ja piisavaid kliinilisi uuringuid. Rottidel läbiviidud uuringud on näidanud, et alendroonhape põhjustab hüpokaltseemia, loote kaalulanguse, loote luukoe moodustumise häiret, tööjõu diferentseerumist. Alendroonhappega ravi ajal tuleb lõpetada rinnaga toitmine (ei ole teada, kas alendroonhape eritub rinnapiima).

Alendroonhappe kõrvaltoimed

Seedesüsteemi: röhitsemine, kõhupuhitus gastroösofageaalse refluksi, tagasivool happelised seedehäired, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõrvetised, kõhuvalu, iiveldus, kõhupuhitus, düsfaagia, oksendamine, erosiooni ja söögitoru haavandid, ösofagiit, gastriit, stenoos söögitoru melena, söögitoru strictures, söögitoru performatsioon haavandid limaskestade suus ja kurgus, maohaavand, kaksteistsõrmikuhaavand, haavand orofaarünksis, lõualuu osteonekroos, verejooks seedetrakti ülaosast.
Lihas-skeleti süsteem: valu luudes, liigestes, lihastes (sealhulgas rasked, mis põhjustavad puude), liigeste turse, reieluudulikkuse proksimaalse diafüüsi ebatüüpilised murrud, lihasspasmid.
Närvisüsteem ja sensoorsed elundid: peapööritus, peavalu, ärrituvus, maitsetundlikkuse väärtalitus, vertiigo, skleriit, uveiit, episkleriit.
Nahk: lööve, valgustundlikkus, alopeetsia, sügelus, väljendunud nahareaktsioonid, naha punetus, erüteem, toksiline epidermise nekrolüüs, pahaloomuline eksudatiivne erüteem.
Allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid, naha hüperemia, urtikaaria, angioödeem.
Muu: halb enesetunne, jõuetus, palavik, gripilaadsed sümptomid on mööduvad (väsimus, lihaste valu, palavik), perifeerne turse, asümptomaatiline hüpokaltseemia, mööduv, asümptomaatiline hüpofosfateemiaga.

Alendroonhappe koostoime muude ainetega

Kaltsiumit sisaldavad ravimid, sealhulgas antatsiidid, vähendavad alendroonhappe imendumist.
Alendroonhappe ja teiste ravimite manustamise vaheline intervall peab olema vähemalt 1 tund.
Kaltsiumkarbonaat, kaltsiumkloriid, magneesiumhüdroksiid, magneesiumoksiid vähendavad alendroonhappe imendumist (intervall nende ravimite võtmise vahel peab olema vähemalt 1 tund).
Ranitidiin suurendab alendroonhappe biosaadavust 2 korda (kliinilist väärtust ei määrata).
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid suurendavad alendroonhappe gastrotoksilist toimet. Atsetüülsalitsüülhape koos koos võib suurendada alendroonhappe kõrvaltoimeid seedetraktis.
Prednisolooni suukaudsel manustamisel ei kaasne kliiniliselt olulisi muutusi alendroonhappe biosaadavuses.
Kliinilistes uuringutes, kus kasutati östrogeeni sisaldavaid ravimeid (transdermaalne, intravaginaalne, peroraalselt) koos alendroonhappega, ei esinenud kliiniliselt olulist koostoimet.
Alendroonhappe ravimite koostoimete kohta ei ole läbi viidud spetsiaalseid uuringuid, kuid selle kasutamine kliinilistes uuringutes suure hulga laialdaselt kasutatavate ravimitega ei põhjustanud kliiniliselt olulise koostoime tekkimist.

Üleannustamine

Üleannustamise alendronaadikompositsiooni arendada hüpofosfateemiaga, hüpokaltseemia, kõhulahtisus, kõhuvalu, düspepsia, söögitoru, düsfaagia, kõrvetised, gastriit erosiive ja haavandiline kahjustuste seedetraktis.
Ravi: alendronaadi sidumiseks kaltsiumi sisaldavate antatsiidide või piima allaneelamine; patsient peab olema püsti; söögitoru kahjustuste ohtu ei tohiks põhjustada oksendamist; sümptomaatiline ravi.

Loe Kasu Tooteid

Kahjulik "E"? Loetelu ohututest ja ohtlikest toidu lisaainetest


Tähelepanu, kaks olulist reservatsiooni:1. Kõik loetletud toidu lisaained ei ole kahjulikud. Mitte kõik
E-täht numbriga ei tähenda alati kahjulikku lisandit.

Loe Edasi

Millist puuvilju sa suudad koos hemorroididega?

Ma otsustasin minna süüa, hoolitseda oma tervise eest ja mingil juhul vabaneda hemorroididest. Toiduainete läbivaatamine, sealt eemaldati hunnik nisu. Kuid puu pole nii lihtne.

Loe Edasi

Küllastumata ja küllastumata rasvhapped, nende roll toidus

Küllastunud rasvhapped (EFA-d), mis on kõige enam toidus esindatud, jagunevad lühiahelateks (4... 10 süsinikuaatomit - butüülhape, kaproiid, kaprüül, kapriit), keskmise ahelaga (12... 16 süsinikuaatomit - lauria, müristlik, palmitiin) ja pika ahelaga (18 aatomit süsinik ja rohkem - steariin, arahidiin).

Loe Edasi